间氟苯丙酮,对氨基苯甲腈,间甲基苯丙酮,对氰基苯乙酮-常州润天远新材料有限公司
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间甲基苯丙酮合成工艺复杂

随着人们生活工作节奏日益加快,工作压力日益加重,抑郁症的发病率正逐年升高,已成为危害人类身心健康的常见情感障碍性疾病。

 

安非他酮类似物是新一代治疗抑郁症的代表性药物,具有良好的治疗作用和较小的副作用。间甲基苯丙酮是制备抗抑郁症药物安非他酮类似物的关键中加你,极大的影响着药物的成本,因此开发简单易行、成本低廉的合成工艺至关重要。

 

现有的合成工艺复杂,以间甲基苯甲醛和商品化的乙基溴化镁为原料,在常温下反应得到中间体间甲基苯丙醇,再与氧化剂Pcc作用下,氧化得到目标产品间甲基苯丙酮。该方案中,将四氢呋喃稀释的醛和格氏试剂反应常温下进行,而该反应是强放热反应,危险性高,需要低温下滴加,而且在猝灭该反应前没有回收四氢呋喃,使得一部分四氢呋喃带着产品进入水相,使收率降低,也导致无法回收四氢呋喃,成本上升。再者,Pcc制备中制备用了硅胶作分散剂,硅胶用量太大,搅拌困难,过滤操作工作量大,成本升高。




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